药品名称：卡理稳盐酸贝凡洛尔片
用途分类：β受体阻滞剂
剂型：片剂
用法用量：口服 ，成人常用剂量为50mg/次 ，逐日二次 。
卡理稳盐酸贝凡洛尔片是第四代β受体阻滞剂 ，可以高选择性阻断β1、α1受体 ，同时具有一定钙离子拮抗作用 ，可以有用控制24小时血压和心率 ，适用于原发性高血压 。
因素
化学名称：（±）-1-[3,4-二甲氧苯乙基]氨基-3-（间-甲苯氧基）-2-丙醇盐酸盐 。
化学结构式：
分子式：C20H27NO4?HCL
分子量：381.89
性状
50mg:为薄膜衣片 ，除去包衣后显白色 。
顺应症
原发性高血压
规格
50mg：每片含盐酸贝凡洛尔50mg 。
用法用量
口服 ，成人常用剂量为50mg/次 ，逐日二次 。如降压效果不佳时 ，可将剂量增添至100mg/
次 ，逐日二次 ？善局げ∪说闹⒆吹鹘饧亮 。
〈用法用量相关的使用注重事项〉关于嗜铬细胞瘤患者 ，因单药治疗时有使血压急剧上升的可能 ，应在用α阻滞剂举行初期治疗之后再服用本药品 ，并坚持与α阻滞剂联适用药 。
不良反应
1.日本上市允许时及厥后的不良反应统计效果：
在日本取得上市允许时及厥后的对4899例病例视察中 ，有344例（7.02%）包括临床检查值
异常在内的不良反应 。
主要不良反应为心动过缓、窦性心动过缓、心悸等心率、心律失常（1.43%） ，血清胆固醇
上升、血中尿酸升高等代谢、营养障碍（1.35%） 。
（2006年6月再审查竣事时）
2.严重不良反应：
（1）心力衰竭（缺乏0.1%）、房室阻滞（缺乏1%）、窦性功效不全（爆发率不详）：因本品可诱发心力衰竭、房室阻滞、窦性功效不全（显着窦性心动过缓、窦房阻滞等） ，用药
时代应对病人亲近视察 ，如泛起此类症状 ，应接纳阻止用药等适当步伐 。
（2）哮喘爆发、呼吸难题（爆发率不详）：因本品可诱发并恶化哮喘 ，如泛起此类症状 ，
应接纳阻止用药等适当步伐 。
3.一样平常不良反应：
泛起以下不良反应时 ，凭证需要接纳减量或停药等适当步伐 。
（注）：如泛起此类症状应阻止用药
4.同类药物泛起的其它不良反应：
有报道β阻滞剂可以引起泪液渗透镌汰等症状 ，若泛起此类症状时应阻止用药 。
禁忌
下述患者禁用本品：
（1）糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒的患者 。
（有可能助长由酸中毒引发的心缩短力下降、末梢动脉扩张、血压下降等 。）
（2）心源性休克的患者 。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能 。）
（3）充血性心力衰竭的患者 。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能 。）
（4）肺动脉高压引起的右心衰患者 。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能 。）
（5）严重的窦性心功过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞的患者 。
（本剂的心功效抑制作用有使症状恶化的可能 。）
（6）孕妇或可能已妊娠的妇女 。
（在动物实验（大鼠）中有胎儿体重镌汰的报告 。）（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】）
（7）未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 。（参照[用法用量相关的使用注重事项]）
注重事项
1.凭证处方应用并遵医嘱 。
2.下列患者慎用：
（1）疑有充血性心力衰竭的患者 。（因本品可诱发心衰症状 ，应对病人举行亲近的视察 ，
与洋地黄联适用药等应稳重给药）
（2）疑有支气管哮喘或支气管痉挛的患者 。（因本品也有β2受体阻滞作用 ，可诱发支气
管哮喘、支气管痉挛的症状）
（3）原发性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或处于禁食状态的患者 ，应注重血糖变
化 。（因易引发低血糖 ，易掩饰心动过速等低血糖症状 ，故用药时代应注重按期监测血糖
水平）
（4）严重肾功效不全患者 。（盐酸贝凡洛尔血浓度会上升 ，以是推荐从小剂量起最先给
药）
（5）严重肝功效不全患者 。（因药物代谢延缓 ，使本品的作用增强）
（6）晚年人（晚年患者一样平常多有肾功效等心理功效降低的情形 ，且不宜太过降压 ，故建议
从低剂量最先给药）（参照【晚年用药】）
（7）儿童（缺乏儿童用药的履历 ，清静性尚未确立）（参照【儿童用药】）
3.主要注重事项：
（1）恒久用药时应按期检查心功效（脉搏、血压、心电图、X线等） 。发明心动过缓或低
血压症状时应减量或阻止给药 。须要时应使用硫酸阿托品 。同时应注重监测肝功效、肾功
能及血象 。
（2）有报道心绞痛患者突然停用同类药物（盐酸普萘洛尔） ，可能会导致症状恶化或心肌
梗死 ，因此如需停药应逐渐减量 ，并且要亲近视察病情 。病人未经医生允许应注重不得擅
自停药 。晚年人尤其应注重上述事项 。
（3）手术前48小时内建议不使用本品 。
（4）因本品可能引起头晕或步态不稳等症状 ，服用本品的患者（特殊是服药初期） ，应避
免从事驾驶车辆等有危险的机械作业 。
（5）泛起不良反应时 ，凭证需要接纳减量或停药等步伐 。泛起心力衰竭时应连忙停药 。
4.使用时注重事项：
发药时应指导患者将PTP铝箔包装的药片从铝箔板中取出服用 。（曾有因误服铝箔板的报
告 。铝箔板的硬角穿入食管粘膜 ，引起穿孔 ，导致纵隔窦炎等严重并发症） 。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇和可能有身的妇女禁用本品 。（有高剂量动物试验（大鼠）中胎儿体重镌汰的报
告 。）
2. 哺乳期妇女在用药时代应阻止哺乳 。（在动物实验（大鼠）中有向母乳转移的报告 。）
儿童用药
对儿童的清静性尚未确立 。（无用药履历）
晚年用药
晚年患者使用本品时应注重从低剂量（凭证症状 ，如50mg/天）最先给药 ，用药时代亲近观
察并建议稳重给药 。（参照[注重事项2.下列患者慎用]）
1.晚年患者一样平常多有肾功效等心理性能降低的情形 ，不宜太过降压 。
2.停药时应逐渐减量 。（参照[注重事项3.主要注重事项]）
药物相互作用
临床试验
在日本海内实验的包括双盲及一样平常临床的总计 951 例临床试验中 ，针对高血压症 754 例的临床试验提要如下表所示：
在中国举行的临床研究（62例）效果显示 ，盐酸贝凡洛尔治疗原发性高血压8周的总有用率为70.97%；24小时动态血压监测批注：本品天天服用两次能维持24小时平稳降压 ，降压的 同时不影响血压的昼夜节律 。
药理毒理
1. 药理
盐酸贝凡洛尔片（卡理稳?）是选择性β1受体阻滞剂 ，同时具有轻度α1受体阻滞作用和轻
度钙离子拮抗作用 。本品对β1受体的阻滞作用约为α1受体的14倍；对α1受体的阻滞作用 约为钙离子拮抗作用的4倍 。本品降压疗效稳固 ，与其它β受体阻滞剂相比 ，对心脏抑制作用较弱 。
本品无内源性拟交感活性 ，对脂质代谢亦无倒运的影响 ，同时具有膜稳固性 。
在动物实验中 ，本品对异丙肾上腺素的拮抗作用较阿替洛尔和盐酸拉贝洛尔强；对β1受体
的阻滞作用为β2受体的11.5-32倍 。自觉性高血压大鼠、肾性高血压大鼠和DOCA食盐高血压大鼠服用本品后可爆发稳固的降压作用 。
2.毒理
急性毒理实验效果批注：雄性大鼠口服、腹腔给药和静脉给药的半数致死数目（LD50）划分为512mg/kg、177mg/kg和25.1mg/kg ，雌性大鼠划分为460mg/kg、130mg/kg和27.0mg/kg；犬的口服LD50为436mg/kg 。慢性毒理实验显示：大鼠口服盐酸贝凡洛尔60mg/kg、3个月和12个月 ，犬口服12mg/kg、3个月和15mg/kg、12个月 ，未发明显着的毒性作用 。
致癌、致突变、生殖毒理：大鼠在妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期逐日口服盐酸贝凡洛尔100mg/kg、围产期及哺乳期逐日口服25mg/kg、新西兰种家兔胎仔器官形成期逐日口服100mg/kg ，均无生殖毒性作用 。中国仓鼠肺细胞的体外作育效果显示 ，本品可诱发染色体变异 ，可能有致突变作用 。豚鼠、小鼠用药未见致癌作用 。
药代动力学
康健成年人（美国人）口服盐酸贝凡洛尔的生物使用度为57%（幅度：26%-98%）其首过效应显着 ，单次口服盐酸贝凡洛尔约1小时后抵达最大血药浓度（Cmax)、达峰时间（Tmax）为0.75±0.27小时 ，半衰期（t1/2β）为约10小时 。95%以上的药物与血浆卵白团结 。药物主要通过代谢失活 ，其代谢物为化合物和氧化物 ，主要经由尿渗透 ，其中原型缺乏1% 。一连给药体内无蓄积 。
餐后服药药物的吸收延迟、达峰时间约推迟75分钟 ，但对生物使用率无影响 。5名中重度
肾功效衰竭患者（血清肌酐浓度1.4-3.5mg/dl）单次口服或短期一连口服盐酸贝凡洛尔时 ，与康健成人相比 ，药物半衰期延伸、药时曲线下面积升高 。
贮藏
常温下生涯 。
包装
内包装材质：铝箔、聚氯乙烯 。14片/盒 。
有用期
24个月
执行标准
JX20140095
批准文号
国药准字J20150138
药品上市允许持有人
企业名称：日本化学药品株式会社（Nippon Chemiphar Co.,Ltd.)
注册地点：2-3 ，2-chome ，Iwamoto-cho ，Chiyoda-ku ，Tokyo
生产企业
企业名称：Tsukuba Factory ，Nihon Pharmaceutical Industry Co. ，Ltd.
生产地点：799-1 ，Fujigaya ，Chikusei-shi ，Ibaraki ，Japan
分包装企业名称
金沙国际
